生物進(jìn)化中最古老的抗微生物感染多肽，先天性免疫系統(tǒng)的重要組成部分。最早發(fā)現(xiàn)于1922年，但科學(xué)意義上的研究始于20世紀(jì)80年代，已發(fā)現(xiàn)的抗菌肽超過2700種。

按照來源可分為微生物抗菌肽、植物抗菌肽、昆蟲抗菌肽、兩棲動物抗菌肽、哺乳動物抗菌肽和水生物抗菌肽。按照結(jié)構(gòu)可分為α-螺旋抗菌肽和β-折疊抗菌肽：前者具有兩親性（親水性和疏水性），主要包括蛙皮素類等家族抗菌肽；后者通常是一類具有分子內(nèi)二硫鍵結(jié)構(gòu)的環(huán)狀分子，多數(shù)來源于動物和植物，如防御素。

①抗菌肽具有廣譜抗細(xì)菌活性，對革蘭氏陽性、陰性以及兼性細(xì)菌都具有殺傷作用。部分種類的抗菌肽具有抗真菌活性，活性的強(qiáng)弱與真菌的屬、種和孢子狀態(tài)有關(guān)。動物和植物產(chǎn)生的多種抗菌肽具有抗病毒活性，主要通過破壞病毒的膜性結(jié)構(gòu)、抑制基因表達(dá)、擾亂病毒組裝程序等機(jī)制發(fā)揮抗病毒作用。某些種類的抗菌肽可直接殺死動物體內(nèi)的寄生蟲，具有抗寄生蟲活性。②免疫調(diào)節(jié)作用。機(jī)體受到侵害后，部分抗菌肽可以發(fā)揮趨化作用，趨化中性粒細(xì)胞、單核細(xì)胞、樹突狀細(xì)胞等到損傷部位，發(fā)揮抗感染作用；抗菌肽和炎癥反應(yīng)相互作用，炎癥反應(yīng)可影響抗菌肽的表達(dá)。與此同時(shí)，抗菌肽可通過細(xì)胞膜表面模式識別受體調(diào)控炎癥反應(yīng)的進(jìn)行。另外，抗菌肽可調(diào)節(jié)上皮黏膜中微生物菌群的數(shù)量和組成，從而影響免疫屏障功能。

已知的是，抗菌肽通過作用于細(xì)菌細(xì)胞膜而起作用。在此基礎(chǔ)上，提出了多種抗菌肽與細(xì)胞膜作用的模型。嚴(yán)格地說，抗菌肽以何種機(jī)制殺死細(xì)菌至今尚未完全清楚。即使已得到基本統(tǒng)一認(rèn)識的破膜機(jī)制，但對具體的作用過程、是否存在特異性的膜受體、有無其他因子協(xié)同等問題尚不十分清楚。不同抗菌肽的作用機(jī)制可能不一樣，有待進(jìn)一步研究。

根據(jù)抗菌肽的生物學(xué)特性，開發(fā)特定抗菌肽一般需要進(jìn)行分子改造以降低細(xì)胞毒性和抗菌活性。獲取方式有分離提取、人工合成和基因工程?？咕幕蚬こ讨饕捎么竽c桿菌、枯草芽孢桿菌和酵母表達(dá)系統(tǒng)。